Antihistamínicos: Usos clásicos, nuevos y anecdóticos en dermatología. Parte 1: Histamina, sus receptores y antagonistas

Abstract

Los antihistamínicos (anti-H1) clásicos siguen siendo medicamentos de uso e indicación frecuente, que incluso pueden conseguirse fácilmente por venta libre. Si bien llevan más de 80 años circulando en el arsenal médico, la utilidad real de su uso aún sigue siendo evaluada y cuestionada. Surgieron como parte del estudio de las funciones de la histamina en las reacciones alérgicas, pero se desarrollaron rápidamente gracias al descubrimiento de las acciones de sus receptores. Hoy en día se sabe que esta amina imidazólica es sintetizada en todos los seres vivos y que actúa como un autacoide, es decir, como una hormona local, participando en la mantención de la homeostasis sistémica, ejerciendo funciones en todo el organismo a través de la activación de sus receptores. Es una de las principales mediadoras de las reacciones alérgicas, pero además participa modulando la respuesta inflamatoria, coordinando señales en el sistema inmune, regulando la secreción gástrica, integrando neuronas en el sistema nervioso central (SNC) que participan en procesos tan diversos como la nocicepción, la alerta y la vigilia, el ritmo circadiano, el control de la temperatura corporal o el apetito. Nuevas líneas de investigación activas se están enfocando en estudiar las funciones de los receptores H3 y H4, descubiertos en las últimas décadas y que participarían en la inflamación neurogénica e incluso en el desarrollo de neoplasias. Son tan amplias las acciones de la histamina en el organismo, muchas de ellas aún en estudio, que evaluar la extensión del uso de los anti-H1 como agonistas inversos o antagonistas de sus efectos, es igual de amplio y complejo. En esta primera parte del artículo, revisaremos la histamina y sus características particulares, luego describiremos las ubicaciones y funciones de sus receptores, para posteriormente concentrarnos en detallar los fármacos anti-H1, desde sus estructuras moleculares, efectos adversos, hasta los nuevos estudios y descubrimientos que fundamentan sus indicaciones promisorias. En una segunda parte, analizaremos las indicaciones clásicas, los usos nuevos y anecdóticos de estos fármacos, basados en las investigaciones más recientes.

Los antihistamínicos (anti-H1) clásicos siguen siendo medicamentos de uso e indicación frecuente, que incluso pueden conseguirse fácilmente por venta libre. Si bien llevan más de 80 años circulando en el arsenal médico, la utilidad real de su uso aún sigue siendo evaluada y cuestionada. Surgieron como parte del estudio de las funciones de la histamina en las reacciones alérgicas, pero se desarrollaron rápidamente gracias al descubrimiento de las acciones de sus receptores. Hoy en día se sabe que esta amina imidazólica es sintetizada en todos los seres vivos y que actúa como un autacoide, es decir, como una hormona local, participando en la mantención de la homeostasis sistémica, ejerciendo funciones en todo el organismo a través de la activación de sus receptores. Es una de las principales mediadoras de las reacciones alérgicas, pero además participa modulando la respuesta inflamatoria, coordinando señales en el sistema inmune, regulando la secreción gástrica, integrando neuronas en el sistema nervioso central (SNC) que participan en procesos tan diversos como la nocicepción, la alerta y la vigilia, el ritmo circadiano, el control de la temperatura corporal o el apetito. Nuevas líneas de investigación activas se están enfocando en estudiar las funciones de los receptores H3 y H4, descubiertos en las últimas décadas y que participarían en la inflamación neurogénica e incluso en el desarrollo de neoplasias. Son tan amplias las acciones de la histamina en el organismo, muchas de ellas aún en estudio, que evaluar la extensión del uso de los anti-H1 como agonistas inversos o antagonistas de sus efectos, es igual de amplio y complejo. En esta primera parte del artículo, revisaremos la histamina y sus características particulares, luego describiremos las ubicaciones y funciones de sus receptores, para posteriormente concentrarnos en detallar los fármacos anti-H1, desde sus estructuras moleculares, efectos adversos, hasta los nuevos estudios y descubrimientos que fundamentan sus indicaciones promisorias. En una segunda parte, analizaremos las indicaciones clásicas, los usos nuevos y anecdóticos de estos fármacos, basados en las investigaciones más recientes.